Generit

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Generit: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

INDICE DELLA SCHEDA

Generit: la confezione

01.0 Denominazione del medicinale

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GENERIT 10 mg/ml gocce orali, soluzione

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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1 ml di soluzione contiene 10 mg di cetirizina dicloridrato, una goccia di soluzione contiene 0,5 mg di cetirizina dicloridrato

Un contenitore monodose contiene: 10 mg di cetirizina dicloridrato

“GENERIT 10 mg/ml gocce orali, soluzione” flacone 20 ml

Eccipienti: – 1 ml di soluzione contiene 1,35 mg di metilparaidrossibenzoato

– 1 ml di soluzione contiene 0,15 mg di propilparaidrossibenzoato Per l’elenco completo degli eccipienti vedere paragrafo 6.1

03.0 Forma farmaceutica

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Gocce orali, soluzione.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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In adulti e pazienti pediatrici, a partire da 2 anni di età:

Cetirizina è indicata per il trattamento dei sintomi nasali e oculari della rinite allergica stagionale e perenne.

Cetirizina è indicata per il trattamento sintomatico dell’orticaria cronica idiopatica

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Bambini di età compresa tra 2 e 6 anni:2,5 mg due volte al giorno (5 gocce due volte al giorno) Bambini di età compresa tra 6 e 12 anni:5 mg due volte al giorno (10 gocce due volte al giorno) Adulti e ragazzi di età superiore ai 12 anni: 10 mg una volta al giorno come 20 gocce o, in alternativa, un contenitore monodose.

Le gocce devono essere depositate su un cucchiaio o diluite in acqua e assunte per via orale.

Se si utilizza la diluizione, si deve considerare che il volume di acqua aggiunto alle gocce deve essere in quantità tale da poter essere assunto dal paziente, specialmente per la somministrazione pediatrica. La soluzione diluita deve essere somministrata immediatamente.

Pazienti anziani: sulla base dei dati disponibili, nei soggetti anziani con funzionalità renale normale, non risulta necessaria alcuna riduzione della dose.

Pazienti con compromissione renale di grado da moderato a grave: non sono disponibili dati che documentino il rapporto efficacia/sicurezza nei pazienti con compromissione renale.

Poiché la cetirizina è prevalentemente escreta per via renale (vedere paragrafo 5.2), nei casi in cui non possono essere utilizzati trattamenti alternativi, gli intervalli tra le dosi devono essere personalizzati in base alla funzionalità renale. Fare riferimento alla seguente tabella e adattare la dose come indicato.

Per utilizzare tale tabella posologica, è necessario avere una stima della clearance della creatinina (CLcr) del paziente espressa in ml/min. La CLcr (ml/min) può essere ricavata partendo dal valore della creatinina sierica (mg/dl) usando la seguente formula:

Adattamento della posologia per adulti con funzionalità renale compromessa

Gruppo Clearance della creatinina Dosaggio e frequenza (ml/min)

Normale ≥ 80 10 mg una volta al giorno

Lieve 50 – 79 10 mg una volta al giorno

Moderata 30 – 49 5 mg una volta al giorno

Grave < 30 5 mg una volta ogni 2 giorni

Malattia renale all’ultimo Stadio – Pazienti in dialisi

< 10 Controindicata

Nei pazienti pediatrici affetti da compromissione renale, la dose dovrà essere adattata individualmente, tenendo in considerazione la clearance renale, l’età e il peso corporeo del paziente.

Pazienti con compromissione epatica: i pazienti affetti solo da compromissione epatica non necessitano di alcun adattamento della posologia.

Pazienti con compromissione epatica e renale: si raccomanda un adattamento della posologia (vedere “Pazìentì con compromìssìone renale da moderata a grave")

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo, ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1, all’idrossizina o a qualunque derivato della piperazina.

Pazienti con grave insufficienza renale con clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min.

Pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio non devono assumere cetirizina 1 mg/ml soluzione orale.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Alle dosi terapeutiche, non sono state evidenziate interazioni clinicamente significative con alcool (per livelli ematici di alcool di 0,5 g/l). Tuttavia, si raccomanda cautela in caso di assunzione concomitante di alcool.

Si raccomanda cautela in pazienti con predisposizione alla ritenzione urinaria (ad esempio lesione del midollo spinale, iperplasia prostatica) in quanto cetirizina può aumentare il rischio di ritenzione urinaria. Si raccomanda cautela nei pazienti epilettici e nei pazienti a rischio di convulsioni.

A causa della quantità di alcuni eccipienti nella formulazione, la soluzione non è raccomandata nei bambini di età inferiore a 2 anni.

Il prodotto in flacone multidose da 20 ml contiene paraidrossibenzoati (metilparaidrossibenzoato e propilparaidrossibenzoato) che possono causare reazioni allergiche (talora ritardate).

I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio non devono assumere cetirizina 1 mg/ml soluzione orale.

I test cutanei per l’allergia sono inibiti dagli antistaminici ed è richiesto un periodo di wash-out (di 3 giorni) prima di effettuarli.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Per il profilo farmacocinetico, farmacodinamico e di tollerabilità della cetirizina, non sono previste interazioni con questo antistaminico. Negli studi di interazione farmaco-farmaco, in effetti, non sono state riportate né interazioni farmacodinamiche né interazioni farmacocinetiche significative, in particolare con pseudoefedrina o teofillina (400 mg/die).

Il grado di assorbimento della cetirizina non viene ridotto dall’assunzione di cibo, sebbene la percentuale di assorbimento sia diminuita.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Gravidanza

Per cetirizina sono disponibili pochissimi dati clinici su gravidanze esposte al trattamento.

Studi sugli animali non mostrano effetti dannosi diretti o indiretti per quanto riguarda la gravidanza, lo sviluppo embrionale/fetale, il parto o lo sviluppo postnatale. La prescrizione a donne in gravidanza deve essere effettuata con cautela.

Allattamento

Cetirizina è escreta nel latte materno a concentrazioni che rappresentano dal 25% al 90% di quelle misurate nel plasma, a seconda del tempo di campionamento dopo la somministrazione. Pertanto la prescrizione a donne che allattano deve essere effettuata con cautela.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Misurazioni obiettive della capacità di guidare, del tempo di addormentamento e del rendimento alla catena di montaggio non hanno dimostrato alcun effetto clinicamente rilevante alla dose raccomandata di 10 mg.

I pazienti che intendono porsi alla guida di veicoli, intraprendere attività potenzialmente pericolose od utilizzare macchinari non devono superare la dose raccomandata e devono tenere conto della risposta individuale al farmaco.

In pazienti sensibili, l’assunzione contemporanea di cetirizina con alcool o altre sostanze ad azione deprimente sul sistema nervoso centrale, può causare un’ulteriore diminuzione dello stato d’allerta ed alterazione della prestazione.

04.8 Effetti indesiderati

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Studi clinici hanno mostrato che la cetirizina al dosaggio raccomandato ha effetti indesiderati minori a livello del SNC, che includono sonnolenza, affaticamento, capogiri e cefalea. In qualche caso è stata riportata stimolazione paradossa del SNC.

Benché la cetirizina sia un inibitore selettivo dei recettori H1 periferici e sia relativamente priva di attività anticolinergica, sono stati segnalati rari casi di difficoltà nella minzione, disturbi dell’accomodazione dell’occhio e secchezza della bocca.

Sono stati segnalati casi di funzionalità epatica anomala con innalzamento degli enzimi epatici accompagnato da bilirubina elevata. La maggior parte di questi si risolve in seguito ad interruzione del trattamento con cetirizina dicloridrato.

Sperimentazioni cliniche

Nell’ambito di sperimentazioni cliniche controllate in doppio cieco o di studi di farmacologia clinica, nei quali sono stati confrontati cetirizina verso placebo o altri antistaminici al dosaggio raccomandato (10 mg al giorno per la cetirizina) per le quali sono disponibili dati quantitativi di sicurezza, sono stati trattati con cetirizina più di 3200 soggetti.

In base a questi dati cumulati, nell’ambito di sperimentazioni controllate verso placebo sono state segnalate con cetirizina 10 mg le seguenti reazioni avverse con una frequenza pari o superiore all’ 1,0%:

Gruppo Clearance della creatinina (ml/min) Dosaggio e frequenza
Normale ≥ 80 10 mg una volta al giorno
Lieve 50 – 79 10 mg una volta al giorno
Moderata 30 – 49 5 mg una volta al giorno
Grave < 30 5 mg una volta ogni 2 giorni
Malattia renale all’ultimo stadio – Pazienti in dialisi < 10 Controindicata
Reazioni avverse (WHO-ART) Cetirizina 10 mg (n=3260) Placebo (n=3061)
Organismo nel suo insieme- patologie generali
Affaticamento1,63%0,95%
Patologie del sistema nervoso centrale e periferico
Capogiri1,10%0,98%
Cefalea 7,42% 8,07%
Patologie del sistema gastro-intestinale
Dolore addominale0,98%1,08%
Secchezza delle fauci2,09%0,82%
Nausea1,07% 1,14%
Disturbi psichiatrici
Sonnolenza9,63%5,00%
Patologie del sistema respiratorio
Faringite1,29%1,34%

Sebbene la frequenza della sonnolenza con la cetirizina fosse statisticamente più comune che con il placebo, tale evento è risultato di entità da lieve a moderata nella maggioranza dei casi. Ulteriori studi in cui sono state effettuate prove obiettive hanno dimostrato che le usuali attività quotidiane non vengono compromesse alla dose giornaliera raccomandata, nei volontari sani giovani.

Reazioni avverse con una frequenza pari o superiore all’ 1,0% nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 12 anni, in studi clinici controllati verso placebo o studi di farmacologia clinica, sono:

Reazioni avverse (WHO-ART) Cetirizina (n=1656) Placebo (n=1294)
Patologie del sistema gastro-intestinale
Diarrea1,0%0,6%
Disturbi psichiatrici
Sonnolenza1,8%1,4%
Patologie del sistema respiratorio
Rinite1,4%1,1%
Organismo nel suo insieme- patologie generali
Affaticamento1,0%0,3%

Esperienza post-marketing

Alle reazioni avverse riscontrate nel corso degli studi clinici, elencati nel paragrafo precedente, vanno aggiunti i seguenti effetti indesiderati riportati nell’ esperienza post-marketing.

Gli effetti indesiderati sono decritti secondo la classificazione MedDRA per sistemi e organi e in accordo con la frequenza definita sulla base dell’esperienza post-marketing.

Le frequenze sono definite come segue: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1.000, <1/100); raro (≥1/10.000, <1/1.000), molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Patologie del sistema emolinfopoietico: Molto raro: trombocitopenia

Disturbi del sistema immunitario:

Raro: reazioni allergiche, alcune gravi (molto raro), ipersensibilità Molto raro: shock anafilattico

Disturbi del metabolismo e della nutrizione:

Non nota: aumento dell’appetito

Disturbi psichiatrici: Comune: sonnolenza Non comune: agitazione

Rari: aggressività, confusione, depressione, allucinazione, insonnia, Molto raro: tic

Non nota: ideazione suicida

Patologie del sistema nervoso: Comuni: capogiro, cefalea Non comune: parestesia

Raro: convulsioni, disordini dei movimenti

Molto raro: disgeusia, sincope, tremore, distonia, discinesia Non nota: amnesia, compromissione della memoria

Patologie dell’occhio:

Molto raro: disturbo dell’accomodazione, visione offuscata, oculorotazione

Patologie dell’orecchio e del labirinto:

Non nota: vertigini

Patologie cardiache:

Raro: tachicardia

Patologie gastrointestinali:

Comuni: secchezza della bocca, nausea Non comune: diarrea, dolore addominale

Patologie epatobiliari:

Raro: funzionalità epatica alterata (innalzamento delle transaminasi, della fosfatasi alcalina, della γ-GT e della bilirubina)

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo:

Non comune: prurito, rash Raro: orticaria

Molto raro: edema angioneurotico, eruzione fissa da farmaci

Patologie renali e urinarie:

Molto raro: alterazione dell’eliminazione urinaria, disuria, enuresi Non nota: ritenzione urinaria

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche: Comuni: faringite, rinite

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione:

Comune: Affaticamento

Non comune: astenia, malessere Raro: edema

Esami diagnostici:

Raro: aumento di peso.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili”.

04.9 Sovradosaggio

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Sintomi

I sintomi osservati a seguito di un sovradosaggio di cetirizina sono principalmente associati ad effetti a carico del sistema nervoso centrale o ad effetti che possono suggerire un’attività anticolinergica.

A seguito di assunzione di una dose pari ad almeno 5 volte la dose giornaliera raccomandata sono stati segnalati i seguenti eventi avversi: confusione, diarrea, capogiri, affaticamento, cefalea, malessere, midriasi, prurito, irrequietezza, sedazione, sonnolenza, stupore, tachicardia, tremore e ritenzione urinaria.

Trattamento

Non è noto uno specifico antidoto alla cetirizina.

In caso di sovradosaggio, si raccomanda un trattamento sintomatico o di supporto. A seguito di recente ingestione, deve essere presa in considerazione la lavanda gastrica.

Cetirizina non viene efficacemente rimossa con la dialisi.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Gruppo farmaco-terapeutico: derivati piperazinici, codice ATC R06A E07 .

Cetirizina, un metabolita della idrossizina nell’uomo, è un antagonista potente e selettivo a livello dei recettori H1 periferici per l’istamina. Gli studi di binding recettoriale in vitro non hanno evidenziato alcuna affinità misurabile per altri recettori diversi da H1.

Oltre agli effetti anti-H1 , la cetirizina esplica attività antiallergica: alla dose di 10 mg una o due volte al giorno, inibisce la fase tardiva di reclutamento dei eosinofili, nella cute e nella congiuntiva di soggetti atopici esposti ad allergeni.

Studi nei volontari sani mostrano che la cetirizina, ai dosaggi di 5 e 10 mg, inibisce in maniera pronunciata le reazioni pomfoidi ed eritematose indotte da concentrazioni molto elevate di istamina nella cute, ma la correlazione con l’efficacia non è stabilita.

In uno studio della durata di 35 giorni in bambini di età compresa tra 5 e 12 anni, non è stata evidenziata tolleranza all’effetto antistaminico (soppressione di pomfi ed eritemi) di cetirizina. Dopo sospensione di un trattamento a dosi ripetute con cetirizina, la cute recupera la propria normale reattività all’istamina entro 3 giorni.

In uno studio controllato verso placebo, della durata di 6 settimane, condotto su 186 pazienti affetti da rinite allergica e concomitante asma da lieve a moderata, cetirizina alla dose di 10 mg una volta al giorno ha migliorato i sintomi della rinite senza alterare la funzione polmonare. Questo studio avvalora la sicurezza di somministrazione di cetirizina in pazienti affetti da asma di grado lieve o moderato.

In uno studio controllato verso placebo, cetirizina, somministrata all’elevato dosaggio giornaliero di 60 mg per sette giorni, non ha causato un prolungamento statisticamente significativo dell’intervallo QT. È stato dimostrato che cetirizina, al dosaggio raccomandato, migliora la qualità della vita dei pazienti con rinite allergica stagionale e perenne.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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La concentrazione plasmatica allo steady-state è approssimativamente 300 mg/ml ed è raggiunta entro 1,0 ± 0,5 ore. Non è stato osservato alcun accumulo in seguito a dosi giornaliere di 10 mg di cetirizina per 10 giorni.

I parametri farmacocinetici di distribuzione, quali il picco plasmatico (Cmax ) e l’area sotto la curva (AUC), sono unimodali nei volontari sani.

Il grado di assorbimento della cetirizina non viene ridotta dall’ assunzione di cibo, sebbene la percentuale di assorbimento sia diminuita.

Il volume apparente di distribuzione è di 0,50 l/Kg. Il legame di cetirizina alle proteine plasmatiche è di 93±0,3%. La cetirizina non modifica il legame del warfarin alle proteine plasmatiche.

La cetirizina non è soggetta ad un esteso metabolismo di primo passaggio. Circa i due terzi della dose vengono escreti immodificati nell’urina. L’emivita terminale è risultata di circa 10 ore.

La cetirizina presenta una cinetica lineare tra 5 mg e 60 mg.

Popolazioni speciali

Anziani: in 16 soggetti anziani a seguito di assunzione di una dose singola orale di 10 mg, l’emivita è aumentata di circa il 50% e la clearance è diminuita del 40% rispetto ai soggetti normali. La riduzione della clearance della cetirizina in questi volontari anziani è sembrata essere in relazione alla riduzione della funzionalità renale.

Bambini: l’emivita della cetirizina è risultata di circa 6 ore nei bambini di età compresa tra 6 e 12 anni, di 5 ore nei bambini tra 2 e 6 anni e ridotta a 3,1 ore nei bambini tra i 6 e i 24 mesi.

Pazienti con insufficienza renale: la farmacocinetica del farmaco nei pazienti con insufficienza renale lieve (clearance della creatinina superiore ai 40 ml/min) è risultata simile a quella nei volontari sani. I pazienti con insufficienza renale moderata presentavano una emivita 3 volte più elevata ed una riduzione del 70% nella clearance rispetto ai volontari sani.

I pazienti in emodialisi (clearance della creatinina inferiore a 7 ml/min) a cui era stata somministrata una dose orale singola di 10 mg di cetirizina, presentavano un aumento dell’emivita pari a tre volte ed una riduzione della clearance pari al 70% della clearance nei soggetti normali. La cetirizina è eliminata in bassa quantità dalla emodialisi. Un adeguamento del dosaggio è necessario nei pazienti con insufficienza renale da moderata a grave (vedì paragrafo 4.2)

Pazienti con insufficienza epatica: i pazienti con epatopatie croniche (cirrosi epatocellulare, colestatica e biliare) che hanno ricevuto una dose singola di 10 o 20 mg di cetirizina hanno presentato un aumento pari al 50% dell’emivita assieme ad una riduzione pari al 40% della clearance rispetto ai soggetti sani.

Un adeguamento della posologia è necessario nei pazienti con insufficienza epatica solo se associata ad insufficienza renale.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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I dati non clinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità riproduttiva.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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“GENERIT 10 mg/ml gocce orali, soluzione” monodose: Glicerolo 85%, Glicole propilenico, Saccarina sodica, Sodio Acetato tridrato, Acido acetico glaciale, Acqua p.p.i.

“GENERIT 10 mg/ml gocce orali, soluzione” flacone 20 ml: Glicerolo 85%, Glicole propilenico, Saccarina sodica, Sodio Acetato tridrato, Acido acetico glaciale, Metile p-idrossibenzoato (E 218), Propile p-idrossibenzoato (E 216), Acqua p.p.i.

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente

06.3 Periodo di validità

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“10 mg/ml gocce orali, soluzione”: 36 mesi

Il periodo di validità dopo prima apertura del flacone da 20 ml è di 28 giorni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Questo medicinale non richiede alcuna speciale precauzione per la conservazione

06.5 Natura e contenuto della confezione

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10 mg/ml gocce orali, soluzione: flacone di polietilene da 20 ml.

10 mg/ml gocce orali, soluzione: contenitore monodose in polietilene da 1 ml.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Genetic S.p.A., Via Della Monica n. 26, 84083 Castel San Giorgio (SA)

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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“10 mg/ ml gocce orali, soluzione” flacone da 20 ml AIC: 038628018

“10 mg/ ml gocce orali, soluzione” 20 contenitori monodose da 1 ml AIC: 038628020

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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“10 mg/ ml gocce orali, soluzione” flacone da 20 ml

“10 mg/ ml gocce orali, soluzione” 20 contenitori monodose da 1 ml

10.0 Data di revisione del testo

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25/11/2015

PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARI

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Generit – Os Gtt 20 Cont 1 ml 10 mg (Cetirizina Dicloridrato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: 89 Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: R06AE07 AIC: 038628020 Prezzo: 5,9 Ditta: Genetic Spa


Generit – Os Gtt fl 20 ml 10 mg/ml (Cetirizina Dicloridrato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: 89 Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info: Prontuario terapeutico regionale ATC: R06AE07 AIC: 038628018 Prezzo: 5,9 Ditta: Genetic Spa


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)

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